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欧乐欣

2018/09/30

蒋毅 岳倩如 
山西医科大学第一医院呼吸与危重症科 030001
 
 
   【药品名称】
   通用名称:乌美溴铵维兰特罗吸入粉雾剂
   商品名称:欧乐欣/ANORO
   英文名称:Umeclidinium Bromide and Vilanterol Trifenatate Powder for Inhalation
   汉语拼音:Wumeixiu’an Weilanteluo Xirufenwuji

   【成份】
   本品为复方制剂,其活性成份为乌美溴铵和三苯乙酸维兰特罗。
   辅料:乳糖(C12H22O11H2O)、硬脂酸镁。

   【适应症】
   本品具有长效支气管扩张作用,适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的长期维持治疗,1日1次用于缓解COPD患者的症状。

   【规格】
   乌美溴铵(以乌美铵计)62.5μg与三苯乙酸维兰特罗(以维兰特罗计)25μg。

   【用法用量】
   本品仅用于经口吸入。成人:推荐剂量是每次吸入本品62.5μg/25μg,每日一次。本品应在每天同一时间给药,每日一次,以维持支气管扩张作用。最大剂量是每次吸入本品62.5μg/25μg,每日一次。特殊群体:本品不适用于儿童及青少年。年龄超过65岁的患者、肾功能不全患者、轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量。尚未在重度肝功能不全患者中对本品用药进行研究,应慎用(参见【药代动力学】)。

   【不良反应】
   最常报告的乌美溴铵/维兰特罗的不良反应是鼻咽炎(9%)。

   不良反应列表汇总

   上市后安全性信息

   【禁忌】
   对本品中活性成分或任一辅料过敏及严重乳蛋白过敏的患者禁用。

   【注意事项】
   本品禁用于治疗哮喘。在COPD急速恶化或出现可能危及生命的发作期间不得启用本品。本品禁用于缓解急性症状。曾定期(如一日四次)口服或吸入短效β2-激动剂的患者在开始接受本品治疗时,应停用这些药物,仅在需要缓解急性呼吸道症状时方可使用。本品的用药频率和剂量不得超过推荐值,本品不得与其它含LABA的药物(可能导致药物过量)合用。与其它吸入性药物相同,本品能够引起矛盾性支气管痉挛,从而危及生命。如果在吸入本品后出现,立即停用本品。在吸入本品后可能会发生速发过敏反应,若出现应停用。重度牛奶蛋白过敏者禁用本品。维兰特罗可引起部分患者出现临床显著的心血管影响,故心血管疾病的患者应慎用本品。本品有拟交感胺类药物样作用,故有惊厥性疾病、甲状腺功能亢进以及对拟交感胺类药物反应敏感的患者应慎用本品。曾在静脉注射相关β2-肾上腺素受体激动剂沙丁胺醇后报告了既存糖尿病和酮酸中毒加重。闭角型青光眼、尿潴留患者应慎用本品。β-肾上腺素能激动剂可能使患者出现一过性低钾和高血糖症。对驾驶和机械操作能力没有影响或其影响可以忽略。

   【孕妇及哺乳期妇女用药】
   尚无乌美溴铵/维兰特罗对孕妇、哺乳期妇女、及对生育力影响的数据。

   【儿童用药】
   儿童禁用本品。

   【药物相互作用】
   β肾上腺素受体阻滞剂 含有β肾上腺素受体阻滞剂的药品可能减弱或拮抗β2肾上腺素受体激动剂(如维兰特罗)的作用。应避免同时使用非选择性或选择性β肾上腺素受体阻滞剂,除非有强有力的合并用药理由。基于代谢和转运体的相互作用 乌美溴铵/维兰特罗与酮康唑或其他已知的强效 CYP3A4 抑制剂合用时应谨慎,因为有可能增加维兰特罗的全身暴露量,使得发生不良反应的可能性增加。维拉帕米(一种中效 CYP3A4 抑制剂)对维兰特罗的药代动力学没有显著影响。乌美溴铵/维兰特罗与 CYP2D6 抑制剂合用或在遗传上缺乏 CYP2D6 活性(弱新陈代谢者)的患者中给予乌美溴铵/维兰特罗时,无预期的临床相关的药物相互作用。乌美溴铵/维兰特罗与 P-gp 抑制剂合用时,无预期的临床相关的药物相互作用。COPD的其他治疗药物 乌美溴铵/维兰特罗已与其他COPD药物(包括短效拟交感支气管扩张剂)和吸入性糖皮质激素合用,没有药物相互作用的临床证据。

   【药物过量】
   乌美溴铵/维兰特罗过量可能产生单一成分作用引起的症状和体征,与已知的吸入性毒蕈碱受体拮抗剂的不良反应(如,口干、视觉调节障碍和心动过速)或者其他β2肾上腺素受体激动剂过量的不良反应(如,心律不齐、震颤、头痛、心悸、恶心、高血糖和低钾血症)相符。

   【药理毒理】
   药理作用 本品为乌美溴铵与维兰特罗组成的复方制剂。乌美溴铵是长效毒蕈碱受体拮抗剂,主要通过竞争性抑制乙酰胆碱与呼吸道平滑肌上 M3型毒蕈碱受体的结合而发挥支气管扩张作用。维兰特罗是选择性长效β2肾上腺素受体激动剂,对细胞内腺苷酸环化酶有活化作用,该酶可催化 ATP转化为环状-3’,5’-磷酸腺苷(cAMP)从而升高 cAMP水平,松弛支气管平滑肌并抑制细胞(尤其是肥大细胞)释放速发型超敏反应介质。毒理研究 基于目前研究,未发现乌美溴铵、维兰特罗单独给药时有遗传毒性、生殖毒性及致癌性。与单药相比,联合给药未观察到全身暴露量的升高。

   【药代动力学】
   当通过吸入途径联合使用乌美溴铵和维兰特罗时,各组分的药代动力学与各活性物质单独给药时观察到的药代动力学相似。

   吸收 乌美溴铵:吸入乌美溴铵后,5~15分钟时达到Cmax。吸入的乌美溴铵的绝对生物利用度平均为剂量的13%,经口腔吸收的可忽略不计。多次吸入乌美溴铵后,7~10天内达到稳态,蓄积1.5~1.8倍。维兰特罗:吸入给予维兰特罗后,5~15分钟时出现Cmax。吸入的维兰特罗的绝对生物利用度为27%,经口腔吸收的可忽略不计。多次吸入维兰特罗后,6天内达到稳态,蓄积最高为2.4倍。分布 乌美溴铵:静脉给药后,平均分布容积为86升。体外人血浆蛋白结合率平均为89%。维兰特罗:静脉给药后,稳态时的平均分布容积为165升。体外人血浆蛋白结合率平均为94%。生物转化 乌美溴铵:乌美溴铵主要通过细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢并且是P-糖蛋白(P-gp)转运体的底物。代谢产物的全身暴露量低。维兰特罗:维兰特罗主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢并且是P-gp转运体的底物。代谢产物的全身暴露量低。消除 乌美溴铵:静脉给药后的血浆清除率为151升/小时。静脉给药后,所给放射标记剂量的大约58%在192小时后通过粪便排泄,大约22%在168小时后通过尿液排泄。静脉给药后,药物相关物质通过粪便排泄,表明乌美溴铵可以分泌至胆汁中。经口给药168小时后总放射活性主要通过粪便排泄,不足1%通过尿液排泄,表明经口给药后的吸收可忽略。吸入给药,乌美溴铵的血浆消除半衰期平均为19小时,稳态时3%~4%的原型物在尿液中排泄。维兰特罗:静脉给药后,维兰特罗的血浆清除率为108升/小时。经口给予放射标记的维兰特罗后, 70%的放射标记在尿液中,30%在粪便中。吸入给药10天后,维兰特罗的血浆消除半衰期平均为11小时。

   群体药代动力学分析表明,65岁及以上COPD患者与小于65岁的COPD患者的乌美溴铵和维兰特罗的药代动力学相似。中度肝功能不全、重度肾功能不全患者体内没有乌美溴铵或维兰特罗全身暴露(Cmax和AUC)增加及蛋白结合较健康受试者有所改变的证据。没有在重度肝功能不全患者中对乌美溴铵/维兰特罗进行评价。无需根据年龄、种族、性别、吸入性糖皮质激素使用或体重调整乌美溴铵或维兰特罗的剂量。

   【使用指导】
   当首次使用易纳器时,不需要事先进行检查、不需要任何特殊方式进行准备。易纳器可以立即直接使用。只要遵循操作指南一步一步地操作就可以。

   易纳器外盒中所含部分如下图所示:


   易纳器装在铝箔盒中。只有在您准备吸入一剂药物时才打开铝箔盒。当您准备好使用易纳器时,将盖子揭开,打开铝箔盒。铝箔盒含有一个干燥剂小袋,用于除湿。丢弃这个干燥剂小袋-不得开启、食用或吸入干燥剂。


   当您从药盒中取出易纳器时,其处于‘关闭’的状态。只有在您准备吸入一剂药物时才打开易纳器。

   请在易纳器标签空白处写下“丢弃”日期。“丢弃”日期是首次打开铝箔盒日后6周。在该日期之后,不可再使用该吸入器。以下是对30剂的易纳器(30天剂量)的每一步操作说明,其也适用于7剂的吸入器(7天剂量)。

   
a使用前请阅读以下说明

      如果您在不吸入药物时打开和关闭易纳器盖,将会损失药物剂量。

      损失的剂量将被安全地保存于易纳器之中,但不能再被使用。

      易纳器的设计可有效防止意外吸入额外的药物或者1次吸入双倍剂量。



   b准备用药
       准备吸入药物时,打开盖。请勿摇晃易纳器。
       •向下滑动盖,直至听到咔哒声。

 

   已准备好吸入药物。通过剂量计数器递减1确认药物已经释放。
   •如果听到咔哒声,但剂量计数器没有递减,则吸入器没有释放1吸药物,
   应退还医生并进行咨询。
   •任何时候均不应摇晃易纳器。

 c) 吸入药物
   •易纳器应远离口鼻时,尽量呼气。但不要呼到易纳器内。
   •将吸嘴应置于上下唇之间,双唇紧包住吸嘴。使用过程中,请勿用手指堵住通气孔。

 

   •长长地、平稳地深吸一口气,尽可能长时间地屏住呼吸(至少3~4秒)。
   •将易纳器从口中撤出。
   •缓慢地、轻轻地呼气。
   您应该不能尝到或感觉到药物,特别是在正确使用易纳器的情况下。

   d)关闭易纳器
   如果您想要清洁吸嘴,请在关闭易纳器盖前使用干纸巾擦拭清洁。

   【贮藏】
   密封,不超过30℃干燥处保存。将吸入器保存在密封盒内,以免受潮,仅在开始使用前取出。如果冷藏,则至少在首次使用前1小时将吸入器恢复至室温,使用后不超过30℃干燥处保存。

   【包装】
   每盒内装1个易纳器(ELLIPTA),密封于复合铝箔盒中,盒内放有硅胶干燥剂袋。易纳器内置2条铝箔泡罩条,每条排列7个或30个泡罩,一条含乌美溴铵(以乌美铵计)62.5μg/泡罩,另一条含三苯乙酸维兰特罗(以维兰特罗计)25μg/泡罩。7吸/盒,30吸/盒。

   【有效期】
   24个月。本品开启密封盒后6周或计数器示数为“0”(所有泡罩均已使用)时丢弃本品,以时间较早者为准。易纳器不得重复使用且不得拆卸。

   【执行标准】
   进口药品注册标准:JX20160112

   【批准文号】
   进口药品注册证号:H20180005


 


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